Клинико-фармакологическая группа: 

Витамины и витаминоподобные средства

Входит в состав препаратов
АТХ:

A11   Витамины

Фармакодинамика:

Витамин К (филлохинон) – это жирорастворимый витамин, необходимый для осуществления свертывания крови и минерализации костной ткани.

Филлохинон встречается в продуктах растительного и животного происхождения. Большое количество филлохинона содержится в зеленых овощах (брюссельская и белокочанная капуста, салат-латук, шпинат, петрушка) и растительных маслах (оливковое и подсолнечное масла). Филлохинон – основная форма витамина К, поступающего с пищей.

Витамин К является кофактором гамма-карбоксилазы. Гамма-карбоксилаза присоединяет функциональные группы карбоновых кислот к глутамату, позволяя предшественникам факторов II, VII, IX и X связывать ионы кальция. Связывание ионов кальция преобразует факторы свертывания крови в их активную форму, которые затем секретируются гепатоцитами в кровь, восстанавливая нормальную функцию свертывания. Витамин К также может карбоксилировать матриксные белки в хондроцитах, препятствуя кальцификации суставов, и может увеличивать выработку коллагена II типа.

Фармакокинетика:

Биодоступность филлохинона при приеме внутрь в дозе 4 мкг составляет 13% ± 9%, а Tmax составляет 4,7 ± 0,8 ч.

В плазме крови содержится 1,5 ± 0,8 нмоль.

Биодоступность филлохинона при внутримышечном введении в дозе 10 мг составляет 89,2 ± 25,4%. При приеме той же дозы средняя Cmax составляет 67 ± 30 нг/мл, среднее Tmax составляет 9,2 ± 6,6 часа, а AUC - 1700 ± 500 ч*нг/мл.14

При внутривенном введении филлохинона в дозе 10 мг средняя AUC составляет 1950 ± 450 ч*нг/мл.

Объем распределения

У пациентов, которые также принимают фенпрокумон, объем распределения филлохинона в равновесном состоянии составляет 20 ± 6 л.

Метаболизм

Витамин К, как правило, подвергается циклу восстановления до гидрохинона витамина К эпоксид-редуктазой витамина К (VKOR), окисления до эпоксида витамина К гамма-глутамилкарбоксилазой и обратного превращения в витамин К с помощью VKOR.

При внутривенном введении филлохинона 36% выводится с калом через 5 дней и 22% - с мочой через 3 дня.

Период полувыведения филлохинона при внутривенном введении составляет 22 минуты.

При внутривенном введении филлохинон выводится на 90% за 2 часа, а на 99% - за 8 часов. Средний клиренс филлохинона при внутривенном введении в дозе 10 мг составляет 91 ± 24 мл/мин.14

Показания:

Недостаток витамина К.

Причиной гиповитаминоза может стать:

  • длительное применение антибактериальных препаратов, которое приводит к изменению нормальной микрофлоры кишечника;
  • чрезмерное количество в организме кальция;
  • нарушение абсорбции липидов из-за дисфункции печени.
Способ применения и дозы:

Детям с рождения до года рекомендуется прием 2-3 мкг, детям от года до 3 лет - 30 мкг, от 4 до 13 лет - 50-60 мкг витамина K. Суточная норма для девушек и юношей 14-18 лет составляет 75 мкг, для женщин, в том числе беременных, старше 18 лет - 90 мкг, а взрослым мужчинам рекомендована доза 120 мкг в день.

Побочные эффекты:

Токсические побочные эффекты очень редки.

Передозировка:

Возможен повышенный риск развития тромбоза, тромбофлебита, атеросклероза, варикозной болезни вен нижних конечностей.

Взаимодействие:

Варфарин \противодействует активности витамина К, что приводит к истощению витамин К-зависимых факторов свертывания крови.

Антибиотики могут уничтожать бактерии, вырабатывающие витамин К, в кишечнике, что потенциально снижает уровень витамина К. Этот эффект может быть более выраженным при применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, поскольку эти антибиотики также могут подавлять действие витамина К в организме.

Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол используются для снижения уровня холестерина путем предотвращения реабсорбции желчных кислот. Они также могут снижать всасывание витамина К и других жирорастворимых витаминов.

Орлистат снижает усвояемость организмом пищевых жиров и при этом может также снижать усвояемость витамина К.

Особые указания:

Недостаток витамина К провоцирует хрящевое окостенение, отложение кальцинатов на сосудистых стенках, деформацию развивающейся костной ткани, уменьшение продукции протромбина и замедление времени свертывания крови – это приводит к возрастанию риска возникновения кровотечений.

Филлохинон не является токсичным веществом, однако его излишек способствует повышению численности тромбоцитов в крови и увеличению вязкости крови.

Инструкции
Вверх