Соталол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат смешанного типа действия (II/III классов). Неселективный β-адреноблокатор представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров (L и D), блокирующих калиевые каналы, замедляющих реполяризацию клеточной мембраны и удлиняющих время потенциала действия, в результате чего удлиняют рефрактерный период во всех отделах сердца. Неизбирательная блокада β-адренорецепторов приводит к угнетению автоматизма синоатриального узла, снижению автоматизма и проводимости в атриовентрикулярном узле и других отделах проводящей системы сердца.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 90-100% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Не связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.

Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема внутрь. Продолжительность действия составляет 24 ч. При внутривенном введении - через 5 мин. Продолжительность действия составляет 90-120 мин.

Период полувыведения составляет 7-12 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания:

Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного)

МКБ-10

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность - резистентная к действию сердечных гликозидов, кардиомегалия, артериальная гипотензия, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, миастения, синдром Рейно, депрессия, тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, детский возраст.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности по жизненным показаниям. При терапии соталолом во время беременности следует отменить препарат за 48-72 ч до предполагаемых родов. Противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Новорожденные: по 1 мг/кг 2 раза/сут, при необходимости доза повышается каждые 3-4 дня до 4 мг/кг 2 раза/сут;

1 месяц - 12 лет: 1 мг/ кг с возможным повышением дозы каждые 2-3 дня до максимальной - 80 мг/сут;

12-18 лет: по 80 мг/сут в 1-2 приема, с постепенным повышением до максимальной - 480-640 мг/сут.

Взрослые

Внутрь по 80-160 мг/сут.

Внутривенно по 1,5 мг/кг для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, с целью профилактики - в дозе 80 мг.

Высшая суточная доза: 480 мг внутрь, при необходимости повторного внутривенного введения суммарная доза составляет 1,5 мг/кг.

Высшая разовая доза: 160 мг внутрь, при внутривенном введении - 20 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение. Внутривенно 1-2мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно струйно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Особые указания:

Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).

Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.

Применение соталола при псориазе может спровоцировать обострение заболевания или ухудшение его течения.

Во время лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и управлении движущимися механизмами.

Инструкции

Соталол (Sotalol)