Анальгин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N- метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После внутримышечного введения препарата биодоступность основного метаболита метамизола (4-МАА) составляет 87 %. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации после в/м введения - 1,7 часа.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58 %. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин - 48 %, 4- формиламиноантипирин - 18 % и 4- ацетиламиноантипирин - 14 %.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Биотрансформация

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4- аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4- ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Элиминация

У здоровых мужчин более 90 % дозы препарата, введенной в/в, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0.8 часов, а для других метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

Линейность (нелинейность)

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

Лица пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

Дети

Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения функции почек

При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушением функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Показания:

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев или массой тела более 5 кг (для внутривенного введения - от 12 месяцев) и старше при:

Тяжелом остром или хроническом болевом синдроме при травмах и в послеоперационном периоде, при коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны другие терапевтические методы лечения.
Лихорадке, устойчивой к другим методам лечения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к метамизолу натрия или любому из вспомогательных веществ.
Повышенная чувствительность к пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов.
Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатическими препаратами) или заболевания гематопоэтической системы.
Указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.
Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии).
Артериальная гипотензия, нестабильность гемодинамики.
Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
Беременность (первый и третий триместр).
Период грудного вскармливания.
Дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг (отсутствуют достаточные научные данные о применении препарата у данной группы детей).
Дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (только для внутривенного введения).

С осторожностью:

При снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
При заболеваниях, при которых значительное снижение артериального давления может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).
При алкоголизме.
При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/ анафилактоидных реакций у пациентов с:

- бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;

- хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.);

- непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);

- непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).

При выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

При беременности (второй триместр).

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не менее, клинических данных о применении препарата во время беременности недостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В первом триместре беременности применение препарата противопоказано. Во втором триместре беременности лечение препаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол и является слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможно полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и новорожденного.

Лактация

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом и в течение 48 часов после последнего введения препарата.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 15 лет: в качестве разовой дозы рекомендуется 1,0 - 2,0 мл 50 % (500 мг/мл) или 2,0 - 4,0 мл 25 % (250 мг/мл) раствора метамизола (внутримышечно или внутривенно). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг (2 мл раствора 500 мг/мл или 4 мл раствора 250 мг/мл). Максимальная суточная доза - 2000 мг (4 мл - 500 мг/мл, 8 мл - 250 мг/мл), разделенная на 2-3 введения в сутки. Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь.

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1 - 5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1 - 3 дня.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата. Опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы не требуется.

Дети

Детям в возрасте 3 - 11 месяцев (масса тела более 5 кг до 9 кг) препарат вводят только внутримышечно в дозе 50 - 100 мг на 10 кг массы тела (0,1 - 0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на 2 - 3 введения.

Следующая таблица содержит рекомендуемые дозы препарата:

Возраст (масса тела)	Доза
Дети 3 - 11 месяцев (5 - 8 кг)	0,1 - 0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2 - 0,4 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 50 - 100 мг метамизола) Только внутримышечно
Дети 1 - 3 года (около 9 - 15 кг)	0,2-0,5 мл раствора 500 мг/мл или 0,4-1,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 100-250 мг метамизола)
Дети 4 - 6 лет (около 16 - 23 кг)	0,3-0,8 мл раствора 500 мг/мл или 0,6-1,6 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 150-400 мг метамизола)
Дети 7 - 9 лет (около 24 - 30 кг)	0,4-1,0 мл раствора 500 мг/мл или 0,8-2,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 200-500 мг метамизола)
Дети 10 - 12 лет (около 31 - 45 кг)	0,5-1,0 мл раствора 500 мг/мл или 1,0-2,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 250-500 мг метамизола)
Дети 13 - 14 лет (около 46 - 53 кг)	0,8-1,8 мл раствора 500 мг/мл или 1,6-3,6 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 400-900 мг метамизола)

Способ применения

Внутривенно, внутримышечно глубоко в мышцу.

Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь.

Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола натрия) в минуту) в положении лежа, под контролем артериального давления. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить введение препарата.

Поскольку гипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы 1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью.

При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок.

Регистрационный номер:ЛП-№(009570)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2025-04-03

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Анальгин (Analgin)