Актонель - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кремния диоксид, титана диоксид (Е 171).

Описание:

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, светло-оранжевого цвета, на одной стороне имеется гравировка “RSN”, а на другой -“35 mg”.

Фармакотерапевтическая группа:Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

АТХ:

M05BA07 Ризедроновая кислота

Фармакодинамика:

Ризедроновая кислота является пиридинил бисфосфонатом, связывающимся с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани. При этом сохраняется активность остеобластов и процесс минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани, и улучшаются ее биомеханические свойства. Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.

Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое, через 3-6 месяцев лечения достигает максимального уровня.

Через 12 месяцев приема таблеток Актонель® 35 мг 1 раз в неделю и таблеток Актонель® 5 мг ежедневно клинический эффект и снижение уровня биохимических маркеров костного обмена были одинаковыми.

Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедра при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия. Кроме этого он замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь ризедроновая кислота абсорбируется в верхней части тонкого кишечника, ее абсорбция происходит относительно быстро (время достижения максимальной плазменной концентрации составляет примерно 1 час) и не зависит от дозы (при использовании в дозах от 2,5 до 30 мг при однократном приеме и от 2,5 до 5 мг ежедневно или 50 мг 1 раз в неделю при курсовом лечении). Биодоступность ризедроновой кислоты из таблетки, покрытой пленочной оболочкой, в среднем составляет 0,63% и снижается при приеме препарата вместе с пищей. Биодоступность у мужчин и женщин является одинаковой.

Распределение

Объем распределения ризедроновой кислоты при достижении равновесной концентрации составляет 6,3 л/кг, а ее связь с белками плазмы - около 24%.

Метаболизм

Отсутствуют признаки системного метаболизма ризедроновой кислоты.

Выведение

Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится с мочой за 24 часа.

Почечный клиренс в среднем составляет 105 мл/мин, а общий клиренс - 122 мл/мин., различие между ними, вероятно, отражает клиренс ризедроновой кислоты вследствие ее абсорбции костной тканью.

Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата в плазме, однако, наблюдается линейная зависимость между почечным клиренсом ризедроновой кислоты и клиренсом креатинина. Неабсорбированный препарат выделяется с калом в неизмененном виде.

Показания:

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов тел позвонков и шейки бедра.
Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ризедроновой кислоте или к любому другому из компонентов препарата
Гипокальциемия (см. “Особые указания”).
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.)
Возраст до 18 лет.
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе препарата лактозы в качестве вспомогательного вещества).

С осторожностью:

При эрозивно-язвенных поражениях пищевода и желудка (в т. ч. в анамнезе).
При сужении или ахалазии пищевода (недостаточность опыта применения препарата).
При невозможности стоять или сидеть, как минимум, в течение 30 минут (недостаточность опыта применения препарата).

Беременность и лактация:

Отсутствует достаточное количество данных по применению ризедроновой кислоты у беременных женщин, специальных клинических исследований у беременных женщин не проводилось, потенциальный риск для человека не известен, однако исследования, проведенные на животных, дают основания предполагать, что могут отмечаться предродовая гипокальциемия у матери и проявления оссификации у плода.

Ризедроновая кислота не должна использоваться во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат принимается внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетка Актонель® 35 мг 1 раз в неделю (принимается всегда в один и тот же день недели).

На всасывание препарата существенно влияет пища, поэтому таблетку Актонель® 35 мг следует принимать утром не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитков (кроме питьевой воды) и других лекарственных препаратов в этот день.

При случайном пропуске приема препарата, таблетка Актонель® 35 мг должна быть принята в тот день, когда будет замечен пропуск приема препарата. После этого следует продолжить прием препарата 1 раз в неделю в тот же самый день, в который препарат принимался ранее (до пропуска его приема). Не допускается прием 2-х таблеток Актонель® 35 мг в один и тот же день.

Актонель® 35 мг следует принимать внутрь целиком, не рассасывая и не разжевывая, находясь в вертикальном положении, запивая стаканом питьевой воды (≥ 120 мл). После приема препарата в течение как минимум 30 минут нельзя принимать горизонтальное положение.

В случае недостаточного поступления с пищей кальция и витамина D следует обеспечить их дополнительный прием.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы таблеток Актонель® 35 мг не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) сопоставимы с таковыми у более молодых пациентов. Аналогичные данные получены в группе пациентов в очень поздней постменопаузе (75 лет и старше).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования таблеток Актонель® 35 мг.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Актонель® у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), поэтому не представляется возможным дать какие-либо рекомендации относительно дозы препарата у этой категории пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность применения таблеток Актонель® 35 мг у детей и подростков не установлены.

Побочные эффекты:

Общие профили безопасности и переносимости таблеток Актонель® 35 мг подобны таковым у таблеток Актонель® 5 мг и плацебо.

Большинство нежелательных эффектов имеет легкую и среднюю степень тяжести и обычно не требует прекращения лечения.

Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в сооветствии со следующими градациями частоты их возникновения:

очень часто: (≥10 %);

часто: (≥1 % - <10 %);

нечасто: (≥0,1 % - <1 %);

редко: (0,01 % - 0,1 %);

очень редко: (<0,01 %).

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, астения, депрессия, бессонница.

Со стороны глаз

Нечасто: острый ирит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.

Нечасто: гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода.

Редко: глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Часто: мышечно-скелетные боли.

Со стороны показателей функционального состояния печени

Редко: Отклонения от нормы показателей функционального состояния печени.

Со стороны лабораторных показателей

Раннее, преходящее, бессимптомное и незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфора.

В ходе постмаркетингового использования наблюдались указанные ниже дополнительные неблагоприятные реакции.

Со стороны глаз

Увеит (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Остеонекроз верхней и/или нижней челюсти.

Описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти в основном у онкологических пациентов на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение кортикостероидными препаратами, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанных случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была проведена экстракция зубов. Причинная взаимосвязь остеонекроза верхней и нижней челюсти с приемом бисфосфонатов остается неясной.

Кожные реакции

Очень редко: аллергические и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь и буллезные кожные реакции, иногда тяжелые.

Прочие

Инфекции (в т. ч. мочевыводящих путей), повышение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы передозировки

У ряда пациентов после значительной передозировки можно ожидать существенное снижение уровня сывороточного кальция. У некоторых из этих пациентов могут также наблюдаться признаки и симптомы гипокальциемии.

Лечение передозировки

Нет какой-либо специальной информации по лечению острой передозировки таблетками Актонель® 35 мг. При значительной передозировке для удаления неабсорбированного препарата рекомендуется провести промывание желудка. Для связывания ризедроновой кислоты и уменьшения его абсорбции можно давать молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий.

Взаимодействие:

Официальных исследований по взаимодействию не проводилось, однако во время клинических исследований клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, а именно нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), Н2-гистамино6локаторами, ингибиторами протонного насоса, антацидными средствами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами и сердечными гликозидами не наблюдалось. При одновременном приеме ризедроновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты или НПВП (3 или более дня в неделю) частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта не увеличивалась.

При необходимости возможно использование ризедроновой кислоты в сочетании с гормонозаместительной терапией эстрогенами.

Пища, напитки (за исключением простой воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий могут снижать абсорбцию ризедроновой кислоты (см. “Особые указания”).

Ризедроновая кислота не подвергается системному метаболизму, не индуцирует изоферменты цитохрома 450, а также слабо связывается с белками, в связи с чем у него маловероятно фармакокинетическое взаимодействие на уровне метаболизма или связи с белком.

Особые указания:

Эффективность бисфосфонатов в лечении остеопороза у женщин в постменопаузе доказана только при наличии у пациенток низкой минеральной плотности костной ткани (МПКТ) (Т-критерий МПКТ в проксимальном отделе бедра или поясничном отделе позвоночника ≤-2,5 СО) и/или переломов в анамнезе.

Только пожилой возраст или клинические факторы риска развития переломов не являются достаточными основаниями для начала лечения остеопороза бисфосфонатами.

Эффективность бисфосфонатов (включая ризедроновую кислоту) в отношении предотвращения переломов при остеопорозе у женщин очень пожилого возраста (более 80 лет) меньше, чем у женщин более молодого возраста, что возможно объясняется ростом значимости других возрастных факторов развития переломов (помимо остеопороза).

Одновременно с приемом препарата нельзя принимать пищевые продукты, напитки (кроме питьевой воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), так как это может повлиять на абсорбцию ризедроновой кислоты.

Некоторые бисфосфонаты ассоциируются с эзофагитом и язвами пищевода.

Поэтому пациенты должны точно следовать инструкции по режиму дозирования и способу применения (смотри раздел “Способ применения и дозы”). Особую значимость рекомендации по приему препарата имеют для пациентов с заболеваниями пищевода, нарушающими проходимость пищевода, такими как стриктура пищевода и ахалазия пищевода.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме препарата пациентами, неспособными сидеть в вертикальном положении или стоять как минимум в течение 30 минут после приема препарата (отсутствие достаточного опыта приема препарата у таких пациентов).

Перед началом лечения таблетками Актонель® 35 мг следует корректировать гипокальциемию, а также и другую патологию, оказывающую влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, недостаток витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.

У онкологических больных, в курс лечения которых включались бисфосфонаты (преимущественно вводимые внутривенно), наблюдалось развитие челюстного остеонекроза, обычно при удалении зуба и/или при местной инфекции (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов получали химиотерапию и глюкокортикостероидные препараты. У пациентов с факторами риска развития челюстного остеонекроза, такими как наличие онкологического заболевания, проведение химиотерапии и/или облучения, прием глюкокортикостероидов, плохая гигиена полости рта, рекомендуется консультация стоматолога перед назначением бисфосфонатов. Кроме этого у таких пациентов следует по возможности избегать проведения хирургических вмешательств на челюсти. В случае развития остеонекроза у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может приводить к ухудшению состояния.

Нет сведений о том, что отмена лечения бисфосфонатами у пациентов, нуждающихся в хирургическом вмешательстве на челюсти, снижает риск развития челюстного остеонекроза.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 35 мг.

Упаковка:

4 таблетки в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-000763/10

Дата регистрации:2010-02-05

Дата аннулирования:2015-03-23

Владелец Регистрационного удостоверения:

ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛС - ДЖЕРМАНИ ГМБХ Германия

Производитель:

NORWICH PHARMACEUTICALS INC Соединенные Штаты

Представительство:

САНОФИ-АВЕНТИС ГРУП АО Франция

Дата обновления информации: 2015-03-23

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Актонель® (Actonel)