Входит в состав препаратов
Фармакодинамика: Периферический дыхательный аналептик. Благодаря стимуляции периферических хеморецепторов, расположенных в аорте и сонных артериях, происходит выравнивание вентиляционно-перфузионного соотношения, т.е. повышение напряжения кислорода в крови и уменьшение напряжения углекислоты (увеличение SaO2 и PaO2, уменьшение PaCO2). Указанные эффекты сочетаются с улучшением альвеолярной вентиляции, наблюдаемой при длительном применении препарата, что способствует общему улучшению функции газообмена.
При применении препарата в дозах 50-100 мг/сут наблюдаемые эффекты не зависят от каких-либо изменений вентиляции в целом, на что указывают: отсутствие каких-либо изменений определяемых показателей при стандартных функциональных пробах (ЖЕЛ, частота дыхания, потребление О2); уменьшение гипоксемии после приема Арманора внутрь у больных с острой декомпенсацией дыхательной функции, находящихся на продленной ИВЛ.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь альмитрин быстро всасывается, Cmax в плазме достигается через 3 ч после приема.
Распределение
Степень связывания альмитрина с белками крови высокая - более 99%.
Метаболизм
Метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
Выведение препарата происходит в основном с калом, в меньшей степени - с мочой, в виде неактивных метаболитов. После однократного приема T1/2 составляет 40-80 ч, при повторном приеме - 30 сут.
Показания:Дыхательная недостаточность с гипоксемией на фоне хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Противопоказания - Тяжелые заболевания печени;
- периферическая невропатия или случаи периферической невропатии в анамнезе;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- аллергическое реакции;
- детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:Противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь по 50-100 мг/сут в 2 приема во время основного приема пищи.
После начального периода лечения в течение 3 месяцев в дозе 50-100 мг переходят на поддерживающую терапию по схеме: 1 месяц перерыв - 2 месяца лечения. При необходимости может потребоваться коррекция дозы в зависимости от массы тела больного, переносимости препарата и тяжести нарушения газообмена.
Побочные эффекты: Со стороны обмена веществ: редко - снижение массы тела.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - нарушения сна (бессонница), сонливость, ажитация, тревожность, головокружение; при длительном применении (в течение 1 года и более) - периферическая невропатия с парестезией нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, изжога, чувство тяжести в эпигастрии, диспепсия, расстройства стула.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко - субъективное сознательное ощущение дыхательных движений.
Передозировка:Симптомы: при случайном приеме алмитрина в чрезмерных дозах возможно появление гипокапнии с развитием респираторного алкалоза.
Лечение: симптоматическая терапия под контролем функции легких, сердца и газов крови.
Взаимодействие:Возможно одновременное проведение оксигенотерапии.
Особые указания:При снижении массы тела более чем на 5 % от исходного, при наличии стойких парестезий лечение следует прекратить.