Входит в состав препаратов
АТХ:J05AX Другие противовирусные препараты
Фармакодинамика: Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5'-трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).
Тесты in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.
Фармакокинетика:При приеме внутрь в дозе 2 мг Cmax достигалась через 1.1-1.94 ч и составляла 1.95-2.17 нг/мл, а T1/2 составлял 7.43-9.69 ч. Показано, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Практически не связывается с белками плазмы крови. Выведение азвудина через 0-12 ч после однократного приема внутрь натощак составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 ч. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы.
Показания:Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, легкого или среднетяжелого течения у взрослых пациентов.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к азвудину; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ менее 70 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести, необходим контроль биохимических показателей крови.
Беременность и лактация:Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При необходимости применение у женщин, способных к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания применения азвудина.
Способ применения и дозы:Внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут в течение 14 дней.
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, изжога, вздутие живота, тошнота, боли в животе; редко - рвота, аномальный кал.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в спине.
Со стороны дыхательной системы: часто - дыхательная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации АЛТ, АСТ, глюкозы, ГГТ, тромбоцитоз.
Передозировка:Сведений нет. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие: Одновременный прием азвудина и тенофовира может уменьшить Cmax и AUC тенофовира на 18% и 6% соответственно. При этом нет необходимости корректировать дозу тенофовира.
При одновременном приеме азвудина с эфавирензом Cmax и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177% и 189% соответственно, от значений для каждого активного вещества по отдельности. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vitro.
Особые указания:Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.