Метаболизм белумосудила in vitro происходит главным образом с помощью CYP3A4 и, в меньшей степени, с помощью CYP2C8, CYP2D6 и UGT1A9. Конкретные метаболиты, образующиеся при метаболизме белумосудила, остаются неясными. Этот метаболический путь обеспечивает эффективную переработку препарата, помогая свести к минимуму потенциальную токсичность и побочные эффекты.
Всасывание
После приема внутрь средняя биодоступность белумосудила составляет 64%, а средняя Tmax в равновесном состоянии составляет от 1,26 до 2,53 часов. По сравнению с приемом белумосудила натощак, Cmax и AUC белумосудила увеличивались в 2,2 и 2 раза соответственно при приеме с пищей, содержащей большое количество жиров и калорий. Способность препарата быстро проникать в клетки обеспечивает быстрое начало действия.
Период полувыведения
Средний период полувыведения T1/2 белумосудила после приема внутрь составляет 19 часов. Это определяет продолжительность действия и помогает при разработке эффективных режимов дозирования.
Связывание с белками
Белумосудил, по-видимому, в значительной степени связывается с белками плазмы - было обнаружено, что связывание белков in vitro с сывороточным альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином составляет 99,9% и 98,6% соответственно. Это свойство играет ключевую роль в фармакокинетике препарата и его распределении в организме.
Выведение
Белумосудил выводится в основном с калом. После перорального введения белумосудила в дозе, меченной радиоактивным веществом, здоровым субъектам примерно 85% радиоактивности выводилось с калом, 30% из которых было в неизмененном виде исходным лекарственным средством, и менее 5% выводилось с мочой. Средний клиренс белумосудила составляет 9,83 л/ч.
Объем распределения
После однократного приема белумосудила внутрь у здоровых людей средний геометрический объем распределения составил 184 л. Этот показатель показывает, насколько глубоко препарат проникает в ткани организма.