Дезоксиглюкоза-фтор 18F (Dezoxydextrosa-ftor 18F)

Действующее вещество:Флудезоксиглюкоза [18F]Флудезоксиглюкоза [18F]
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного введения

    Состав:

    В 1 мл препарата содержится:

    Основное вещество:

    Фтора-18 (в виде 2-18F-2-дезокси-D-глюкозы) 20 - 1400 МБк

    Вспомогательные вещества:

    Натрия хлорида 7,5 - 11,0 мг

    Воды для инъекций до 1 мл

    Описание:

    Прозрачная, бесцветная или светло желтая жидкость.

    Физико-химические свойства

    Препарат представляет собой 0,9% водный раствор натрия хлорида, содержащий радионуклид фтор-18 в форме 2-фтор-[18F]-2-дезокси-D-глюкозы (ФДГ).

    Объемная активность препарата 20 - 1400 МБк/мл на момент изготовления; pH от 4,5 до 8,5; радиохимическая чистота не менее 95,0 %.

    Ядро входящего в состав молекулы 2-фтор-[18F]-2-дезокси-D-глюкозы атома фтора-18 самопроизвольно распадается с испусканием позитрона с энергией 635 кэВ. При аннигиляции позитрона образуются два аннигиляционных гамма-кванта с энергией 511 кэВ. Регистрация совпадающих по времени гамма-квантов лежит в основе метода позитронноэмиссионной томографии. Период полураспада фтора-18 равен 110 мин.

    Фармакотерапевтическая группа:Радиофармацевтическое диагностическое средство
    АТХ:  

    V09IX04   Флудезоксиглюкоза (18F)

    Фармакодинамика:

    Фармакологические свойства

    “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” является аналогом глюкозы, основного источника энергии для клеток мозга, отличаясь от нее только замещением гидроксильной группы при втором атоме углерода на изотоп фтора - 18F. “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F”, введенная внутривенно, повторяет начальный участок метаболического пути глюкозы, проникая из сосудистого русла в межклеточное пространство и затем в клетки, где фосфорилируется гексокиназами. Продукт реакции - 18F Дезоксиглюкоза-6-фосфат, в отличие от фосфата глюкозы, не вступает в дальнейшие реакции и накапливается в клетках, что дает возможность измерять трансмембранный перенос глюкозы и скорость гликолиза в тканях организма.

    Различная скорость анаэробного гликолиза в доброкачественных и злокачественных опухолях позволяет использовать препарат в дифференциальной диагностике злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, определение регионарного распространения и поиск отдаленных метастазов, оценивать эффективность проводимого лечения онкологических больных. Различный уровень потребления глюкозы нормальной и патологической тканью мозга позволяет проводить уточняющую диагностику эпилепсии, заболеваний головного мозга сосудистого и травматического генеза, а также деменций. Кроме того, использование данного препарата позволяет получать изображение сердечной мышцы и оценивать жизнеспособность миокарда.

    Фармакодинамика

    Используемая концентрация “Дезоксиглюкозы-Фтор-18F” составляет от 2,2x10-11 до З,2х10-13 моль/мл, поэтому данный препарат фармакодинамическими свойствами не обладает.

    Фармакологических эффектов после внутривенного введения “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в рекомендованных дозах не вызывает.

    Препарат эффективен в качестве диагностического средства для получения изображений злокачественных опухолей, головного мозга и миокарда.

    Фармакокинетика:

    После внутривенного введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде человека составляет 1-4% от введенного. Максимальное накопление в головном мозге наблюдается в коре и глубоких структурах мозга; в сером веществе содержание “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в 2 раза выше, чем в белом веществе. Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень составляет 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление РФП в печени и быстрое выведение его из этих органов указывает на то, что "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" не превращается в гликоген. Порядка 16% от введенного количества препарата выводится из организма с мочой в течение первых 60 мин., и до 50% препарата выводится через 135 мин. после инъекции. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 минут после внутривенного введения РФП и сохраняется в течение 20-30 минут.

    Степень накопления “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-90 минут после введения препарата и сохраняется до 120-150 минут после введения. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей почками.

    Показания:

    Препарат применяется у взрослых пациентов для:

    1. Диагностики злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализации, определения регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов злокачественных опухолей, а также для оценки эффективности проводимого лечения онкологических больных.

    2. Исследования метаболизма глюкозы в тканях головного мозга у пациентов с различными неврологическими заболеваниями, такими как цереброваскулярные заболевания, эпилепсия, деменции, черепно-мозговые травмы.

    3. Оценки жизнеспособности миокарда у пациентов с ИБС и регионарной левожелудочковой дисфункцией.

    Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.

    Противопоказания:

    Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование противопоказано при беременности.

    В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24 ч после введения препарата.

    Способ применения и дозы:

    ПЭТ-исследования с применением "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" проводятся натощак (голодание порядка 5-6 часов).

    "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" вводится больным внутривенно струйно в объеме до 10 мл. Требуемый объем достигается добавлением физиологического раствора.

    Используемая доза "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" в среднем составляет 140 - 550 МБк на пациента.

    Исследование пациентов проводится через 30 - 120 минут после введения РФП. Перед исследованием пациент должен опорожнить мочевой пузырь. Непосредственное исследование заключается в статическом эмиссионном сканировании и, при необходимости, в сочетании с трансмиссионным сканированием, которые продолжаются 20 - 70 мин. и 7- 15 мин в зависимости от типа применяемого позитронно-эмиссионного томографа.

    У пациентов с диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови; ПЭТ-исследование проводится при содержании глюкозы в крови не выше 12 ммоль/л.

    Лучевые нагрузки

    Важно отметить, что основная дозовая нагрузка на пациента при проведении ПЭТ исследования происходит от взаимодействия позитронов с окружающими тканями, а не от прохождения гамма излучения через ткани.

    Органами, подвергающимися наибольшей дозовой нагрузке, являются: мозг (28 мкГр/МБк), стенка миокарда (62 мкГр/МБк), почки (21 мкГр/МБк) и мочевой пузырь (160 мкГр/МБк). Для стандартного ПЭТ обследования с дозой в 400 МБк эффективная доза на все тело составит около 8 мЗв. Значение дозового коэффициента, применяемого для расчета эффективной дозы облучения пациента при внутривенном введении диагностической дозы "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F", составляет 19 мкЗв/МБк.

    Побочные эффекты:

    Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны реакции гиперчувствительности.

    Передозировка:

    При введении препарата в указанной диагностической дозе передозировка невозможна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

    Взаимодействие:

    При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

    Особые указания:

    Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения.

    Упаковка:

    Раствор для внутривенного введения в герметически укупоренных маркированных флаконах для лекарственных средств вместимостью 20 мл активностью 185 МБк или 370 МБк на дату и время применения.

    На флакон предварительно наклеивают этикетку из бумаги писчей (ГОСТ 18510-87) или этикеточной (ГОСТ 7625-86).

    Каждый, флакон помещают в защитный свинцовый контейнер типа КЛ-48, к флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.

    Условия хранения:

    "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" хранят в соответствии с требованиями НРБ-99 и "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ- 99).

    Срок годности:

    Срок годности препарата - 8 часов с даты и времени изготовления.

    Условия отпуска из аптек:Для стационаров
    Регистрационный номер:ЛСР-006431/10
    Дата регистрации:2010-07-06
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2017-03-20
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх