Меропенем - антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза пуринов; уменьшение сродства к целевым пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ); активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей:
| Категория возбудителя | Диаметр зоны (мм) |
| Чувствительный | ≥ 14 |
| Промежуточный | от 12 до 13 |
| Резистентный | ≤ 11 |
В следующей таблице приведены принятые в Европейском Союзе пороговые значения МИК меропенема в отношении бактериальных патогенных микроорганизмов в клинических условиях:
| Патогены | Чувствительность (мг/л) | Резистентность (мг/л) |
| Enterobacteriaceae | ≤ 2 | > 8 |
| Pseudomonas | ≤ 2 | > 8 |
| Acinetobacter | ≤ 2 | > 8 |
| Streptococcus групп A, В, C, G | ≤ 2 | > 2 |
| Streptococcus pneumoniae1 | ≤ 2 | > 2 |
| Другие стрептококки | 2 | 2 |
| Enterococcus5 | - | - |
| Staphylococcus1 | Зависит от наличия чувствительности к метициллину |
| Haemophilus imfluenzae1 | ≤ 2 | > 2 |
| Moraxella catarrhalis | | |
| Neisseria meningitidis2,3 | ≤ 0,25 | > 0,25 |
| Грамположительные анаэробы | ≤ 2 | > 8 |
| Грамотрицательные анаэробы | ≤ 2 | > 8 |
| Неспецифические пороговые значения4 | ≤ 2 | > 8 |
1 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите - 0,25 мг/мл.
2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводят повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3 Значения, используемые только при менингите.
4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенных микроорганизмов.
5 Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.
Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
Эффективность препарата в отношении патогенных микроорганизмов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии.
Патогены, чувствительные к меропенему:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus2 (метициллин-чувствительный); род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae группы В, группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringes, Peptoniphilus asaccharolyticus, род Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.
Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: грамположительные аэробы (Enterococcus faecium1), грамотрицательные аэробы (род Acinetobacter, Burkholderia cepacica, Pseudomonas aeruginosa).
Патогены, обладающие природной резистентностью: грамотрицательные аэробы (Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.), другие возбудители (Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae).
1- возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;
2- все метициллин-резистентные стафилококки, резистентные к меропенему.