Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Каботегравир
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AJ04   Каботегравир

    Фармакодинамика:

    Каботегравир — ингибитор интегразы со структурой аналогичной долутегравиру, предотвращает интеграцию вирусной ДНК в геном хозяина и подавляет репликацию ВИЧ. В экспериментальных исследованиях инъекционной пролонгированной формы каботегравира (наночастицы), показан исключительно длительный биологический период полувыведения (T1/2) — 21–50 дней после однократного приёма. Теоретически это может способствовать подавлению ВИЧ с помощью дозирования 1 раз в 3 месяца.

    Фармакокинетика:

    Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при пероральном приёме составляет 3 ч. При одновременном приёме пищи незначительно увеличивается концентрация в плазме крови, что не имеет клинического значения. После внутримышечного введения медленно всасывается в кровоток. TCmax составляет около 7 дней.

    Связь с белками плазы — >99 %. Инактивируется в организме путём глюкуронизации, главным образом ферментом UGT1A1 и в гораздо меньшей степени UGT1A9. Свыше 90 % циркулирующего вещества составляет неизменённый каботегравир. Период полувыведения (T1/2) — 41 ч (пероральный приём), 5,6–11,5 ч (инъекционное введение). Экскреция: с мочой — 27 %, с фекалиями — 59 %.

    Показания:

    Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых в возрасте от 18 лет.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к каботегравиру; одновременное применение с рифампицином, рифапентином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином или окскарбазепином.

    Возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

    Беременность и лактация:

    Каботегравир не рекомендуется применять во время беременности. При необходимости применения врач должен оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В случае наступления беременности пациентка не должна самостоятельно без консультации с врачом прекращать лечение.

    Женщинам с ВИЧ-инфекцией не следует кормить ребенка грудью, поскольку ВИЧ может передаваться ребенку с грудным молоком. Следует иметь в виду, что после получения последней инъекции каботегравир потенциально может проникать в грудное молоко на протяжении 12 месяцев.

    Способ применения и дозы:

    Перорально.

    Внутримышечно комбинации с рилпивирином.

    Длительность лечения устанавливается индивидуально.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: кожная реакция (сыпь, крапивница), лихорадка, утомляемость, ангионевротический отек с затруднением дыхания, боли в мышцах или суставах.

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, сонливость, головокружение во время или после инъекции (может привести к обмороку).

    Со стороны психики: депрессия, тревожность, необычные сновидения, попытка суицида и суицидальные мысли (особенно у пациентов, у которых ранее была депрессия или проблемы с психическим здоровьем.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, поражение печени (признаки могут включать желтушность кожи и белков глаз, потерю аппетита, зуд, болезненность в области живота, светлый кал или необычно темную мочу) (гепатотоксичность), повышение активности трансаминаз или повышение концентрации билирубина, повышение активности липаз, панкреатит.

    Со стороны обмена веществ: ощущение жара (пирексия), которое может появиться в течение одной недели после инъекции, увеличение массы тела.

    Инфекции и воспалительные процессы: возможно появление симптомов инфекции и воспаления, вызванных одной из следующих причин: обострением старых, скрытых инфекций, с которыми организм начинает бороться;
    следствием аутоиммунных нарушений.

    Местные реакции: боль и дискомфорт, появление уплотнения или отека, покраснение, зуд, отечность , ощущение тепла, синяк, онемение, небольшое кровотечение, абсцесс или воспаление подкожных тканей.

    Прочие: сыпь, миалгия, утомляемость, астения, недомогание.

    Передозировка:
    Сведений нет. Лечение симптоматическое.
    Взаимодействие:

    Противопоказано одновременное применение каботегравира со следующими препаратами: рифампицин, рифапентин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин или окскарбазепин.

    Особые указания:

    С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени, включая гепатит В и/или С.

    Каботегравир является препаратом длительного действия. После последней инъекции небольшое количество каботегравира может сохраняться в организме пациента до 12 месяцев или более. В это время концентрация каботегравира в организме будет низкой и не защитит пациента от вируса, а вирус при этом может приобрести устойчивость. Поэтому необходимо начать другую терапию ВИЧ-инфекции в течение одного месяца после последней инъекции каботегравира (если пациент получали инъекции каждый месяц) или в течение 2 месяцев после последней инъекции каботегравира (если пациент получали инъекции каждые 2 месяца).

    Каботегравир может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут оказать негативное влияние на способность к концентрации внимания. Это следует учитывать при применении у пациентов, которые занимаются управлением транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

    Инструкции
    Вверх