Клинико-фармакологическая группа: 

Офтальмологические средства

Кортикостероиды

Входит в состав препаратов
  • Лотемаксин плюс
    капли д/глаз
  • АТХ:

    S01CA   Кортикостероиды и противомикробные средства в комбинации

    Фармакодинамика:

    Комбинация лотепреднола в форме этабоната, кортикостероида; и тобрамицина, аминогликозидного антибиотика, применяется для лечения воспалительных заболеваний глаз, когда необходимо применение глюкокортикоидов для снижение воспалительной реакции, а также при наличии или риске поверхностной бактериальной инфекции глаз.

    Кортикостероиды действуют, индуцируя белки-липокортины, которые ингибируют фосфолипазу А2. Предполагают, что данные белки контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, за счет ингибирования высвобождения их общего предшественника - арахидоновой кислоты.
    Арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов клеточных мембран под действием фермента фосфолипазы A2.
    Фармакокинетика:

    Лотепреднол

    Всасывание

    Лотепреднола этабонат имеет сходное строение с другими кортикостероидами. Однако, в положении 20 у него отсутствует кетоновая группа. Он хорошо растворяется в липидах, что облегчает его проникновение в клетки.

    Исследование биодоступности препарата у здоровых добровольцев показало, что уровень лотепреднола этабоната и его основного неактивного метаболита, Δ1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), в плазме крови был ниже предела количественного определения (1 нг/мл) на протяжении всего периода взятия образцов.

    Системную экспозицию изучали после применения 0.5% лотепреднола этабоната по 1 капле в каждый глаз 8 раз/сут в течение 2 дней или 4 раза/сут в течение 42 дней. Было установлено, что при применении 0.5% лотепреднола этабоната происходит ограниченная (<1 нг/мл) системная абсорбция. В том же исследовании измеряли концентрации кортизола в плазме крови. Каких-либо признаков угнетения коры надпочечников не наблюдалось.

    Метаболизм

    Лотепреднола этабонат синтезируется путем структурных модификаций соединений, родственных преднизолону, таким образом, он подвергается предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. По результатам доклинических исследований метаболизма in vivo и in vitro, лотепреднола этабонат подвергается быстрому метаболизму до неактивных метаболитов карбоновой кислоты.

    Тобрамицин

    При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

    Показания:

    Блефароконъюнктивит, гигантский папиллярный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, послеоперационное воспаление после офтальмохирургического вмешательства, острый передний увеит.

    Противопоказания
    • Гиперчувствительность к активным веществам;
    • заболевания роговицы и конъюнктивы вирусной этиологии, включая герпетический эпителиальный кератит, вызванный вирусом простого герпеса, ветряную оспу и поствакцинальную реакцию;
    • острые гнойные и паразитарные инфекции в офтальмологии, при которых применение кортикостероидов может способствовать их развитию или маскировать их проявления;
    • детский возраст до 18 лет.
    С осторожностью:

    Глаукома, недавно перенесенная операция по удалению катаракты.

    Беременность и лактация:

    Применение комбинации Лотепреднол + Тобрамицин при беременности и в период грудного вскармивания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Местное применение в офтальмологии в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

    Дозировка и длительность применения определяется лечащим врачом.

    Побочные эффекты:

    Со стороны органа зрения: часто - дефект роговицы, выделения из глаз, ощущение дискомфорта в глазах, сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, конъюнктивальная инъекция и зуд глаз; нечасто - нарушение зрения, хемоз, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, ирит, раздражение глаз, боль в глазах, гипертрофия сосочков конъюнктивы, светобоязнь и увеит; частота не известна - затуманивание зрения.

    Передозировка:

    Случаи передозировки не зарегистрированы. Острая передозировка маловероятна при офтальмологическом применении.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих циклоплегию, может привести к повышению ВГД.

    Совместное применение с ингибиторами CYP3A, в т.ч. с препаратами, содержащими кобицистат, повышает риск развития системных побочных эффектов.

    В связи с отсутствием исследований совместимости, не следует сочетать с другими лекарственными препаратами для местного применения.

    Особые указания:

    Длительное применение кортикостероидов может подавить иммунный ответ организма и, следовательно, повысить риск вторичной инфекции глаз. При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, известны случаи их перфорации на фоне применения препаратов кортикостероидов для местного применения. При острых гнойных инфекциях глаз кортикостероиды могут способствовать их развитию, либо маскировать их проявления на фоне якобы улучшения состояния пациента.

    Применение офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, может продлить и повысить тяжесть течения многих вирусных инфекций глаз (включая инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса). У пациентов с наличием в анамнезе инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, лечение препаратами кортикостероидов следует проводить с большой осторожностью.

    Грибковая инфекция роговицы развивается при длительном местном применении кортикостероидов особенно часто. Вероятность грибковой инвазии следует принимать во внимание в каждом случае стойкого язвенного поражения роговицы на фоне применения кортикостероидов.

    Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В случае появления каких-либо временных нарушений зрения следует дождаться их исчезновения, прежде чем садиться за руль или работать с механизмами.

    Инструкции
    Вверх