Лотепреднол
Всасывание
Лотепреднола этабонат имеет сходное строение с другими кортикостероидами. Однако, в положении 20 у него отсутствует кетоновая группа. Он хорошо растворяется в липидах, что облегчает его проникновение в клетки.
Исследование биодоступности препарата у здоровых добровольцев показало, что уровень лотепреднола этабоната и его основного неактивного метаболита, Δ1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), в плазме крови был ниже предела количественного определения (1 нг/мл) на протяжении всего периода взятия образцов.
Системную экспозицию изучали после применения 0.5% лотепреднола этабоната по 1 капле в каждый глаз 8 раз/сут в течение 2 дней или 4 раза/сут в течение 42 дней. Было установлено, что при применении 0.5% лотепреднола этабоната происходит ограниченная (<1 нг/мл) системная абсорбция. В том же исследовании измеряли концентрации кортизола в плазме крови. Каких-либо признаков угнетения коры надпочечников не наблюдалось.
Метаболизм
Лотепреднола этабонат синтезируется путем структурных модификаций соединений, родственных преднизолону, таким образом, он подвергается предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. По результатам доклинических исследований метаболизма in vivo и in vitro, лотепреднола этабонат подвергается быстрому метаболизму до неактивных метаболитов карбоновой кислоты.
Тобрамицин
При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.