Клинико-фармакологическая группа: 

Другие нейротропные средства

Антигипоксанты и антиоксиданты

Входит в состав препаратов
  • Нормокинезтин®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N07XX06   Тетрабеназин

    Фармакодинамика:

    Обратимо ингибирует метаболизм моноаминов: дофамина, норадреналина, гистамина, серотонина в синаптические везикулы. Селективно и обратимо связывает везикулярный переносчики моноаминов типа 2 (VMAT2), ингибирует перенос моноаминов в центральной нервной системе, уменьшая обратный захват в синаптические везикулы, истощая запасы моноаминов нервных окончаний.

    Не влияет на рецепторы норэпинефрина, не связывает ГАМК, глюкамат, глицин и гистамины.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 75% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 85%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до активных метаболитов α-HTBZ и β-HTBZ.

    Т ½ составляет 12 ч.

    Для метаболитов:

    α-HTBZ: 7 ч;

    β-HTBZ: 5 ч.

    Элиминация почками (75%) и фекалиями (25%).

    Показания:

    Применяется для лечения гиперкинетических двигательных нарушений при хореи Генгтингтона. Используется при синдроме Туррета и нервных тиках, поздней дискинезии после применения антипсихотических препаратов, гемибализме.

    Противопоказания

    Депрессия, феохромицитома, пролактин-зависимые опухоли, опухоли гипофиза, рак молочной железы, возраст до 18 лет, беременность и лактация, одновременный прием с резерпином, ингибиторами моноаминооксидазы, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Почечная и печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, начальная доза по 12,5 мг 1-3 раза/сут. Увеличение дозы возможно один раз в 3-4 дня по 12,5 мг до положительного терапевтического эффекта, либо появления побочных эффектов.

    Высшая суточная доза: 200 мг.

    Высшая разовая доза: 50 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, дизартрия, повышенная возбудимость, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли, сонливость, паркинсонизм, акатизия, атаксия, амнезия, дистопия.

    Дыхательная система: пневмония.

    Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.

    Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, боль в эпигастрии.

    Костно-мышечная система: тремор, ригидность мышц.

    Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь.

    Мочевыделительная система: дизурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, потливость, гипотермия, гипотония.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении со средствами, удлиняющими интервал QT: хлорпромазином, галоперидолом, тиоридазином, зипразидоном, моксифлоксацином, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, - увеличивается риск развития брадикардии, гипокалиемии, гипомагниемии, внезапной смерти.

    Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАОЮ использовать препараты можно только после 2-недельного перерыва после приема тетрабеназина.

    Одновременное применение с хлорпроиазином, галоперидолом, оланзапином, рисперидоном, тиоридазином, зипразидоном увеличивает риск развития паркинсонизма и акитизии.

    Особые указания:

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх