Входит в состав препаратов
АТХ:

J01CA13   Тикарциллин

J01CR03   Тикарциллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Фармакодинамика:

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов разрушается под действием β-лактамаз.

Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); и грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 68 мин. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Недоношенные дети.

С осторожностью:

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация:

При беременности назначают с осторожностью, взвешивая потенциальную пользу и потенциальный риск. В следовых количествах вещество попадает в грудное молоко, что может привести к сенсибилизации новорожденного.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный, зависит от показаний, возраста пациента, функции почек.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию тикарциллина.

Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

Особые указания:

Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови (такие показатели как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время), и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение антибиотиком следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Инструкции
Вверх