Аметрал® (Ametral)

Действующее вещество:АдеметионинАдеметионин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Адеметионин
    таблетки внутрь
  • Адеметионин
    лиофилизат в/м; в/в
  • Адеметионин
    лиофилизат в/в; в/м
  • Адеметионин
    лиофилизат в/м; в/в
  • Адеметионин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Адеметионин ПСК
    лиофилизат в/м; в/в
  • Адеметионин-Ферейн®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Адеметионин-Ферейн®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Аметрал®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Аметрал®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гепаретта
    таблетки внутрь
  • Гепаретта
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гепаретта®
    таблетки внутрь
  • Гепаретта®
    лиофилизат в/м; в/в
  • ГЕПРЕДА®
    лиофилизат в/м; в/в
  • ГЕПРЕДА®
    таблетки внутрь
  • ГЕПРЕДА®
    лиофилизат в/м; в/в
  • ГЕПРЕДА®
    таблетки внутрь
  • Гептор®
    таблетки внутрь
  • Гептор®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гептор®
    таблетки внутрь
  • Гептор®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гептор Н
    таблетки внутрь
  • Гептразан
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гептразан
    таблетки внутрь
  • Гептразан
    таблетки внутрь
  • Гептразан
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гептрал®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гептрал®
    таблетки внутрь
  • Гептрал®
    таблетки внутрь
  • Гептрал®
    таблетки внутрь
  • Гептрал®
    таблетки внутрь
  • Гептрал®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гепцифол®
    таблетки внутрь
  • Гепцифол®
    таблетки внутрь
  • Гепцифол® экспресс
    лиофилизат в/м; в/в
  • Гепцифол® экспресс
    лиофилизат в/м; в/в
  • РЕГЕПАТОН®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Самеликс®
    таблетки внутрь
  • Самеликс®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Самеликс®
    таблетки внутрь
  • Самеликс®
    таблетки внутрь
  • Самеликс®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Самеликс®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    Лиофилизат

    1 флакон содержит:

    Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760,0 мг, в пересчете на адеметионин - 400,0 мг.

    Растворитель

    Состав на 1 мл:

    L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68,48 мг, натрия гидроксид - до pH 9,8­10,3, вода для инъекций - до 1,0 мл.

    Описание:

    Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная в таблетку масса белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

    Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до зеленовато-желтоватого или желтого цвета, с характерным запахом.

    Фармакотерапевтическая группа:Другие средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ; аминокислоты и их производные
    АТХ:  

    A16AA02   Адеметионин

    Фармакодинамика:

    Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

    Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

    Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

    После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

    Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

    Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

    У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в том числе уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

    Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

    Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

    Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

    Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Биодоступность при парентеральном введении - 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет ≤ 5%.

    Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

    Биотрансформация

    Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

    Элиминация

    Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 часа. Выводится почками.

    Показания:

    Препарат Аметрал® показан к применению у взрослых при:

    - внутрипеченочном холестазе при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в том числе ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

    - внутрипеченочном холестазе у беременных;

    - симптомах депрессии.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к адеметионину и/или другим компонентам препарата;
    • биполярные расстройства;
    • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианкобаламина);
    • детский возраст до 18 лет.
    С осторожностью:
    • Беременность (I триместр) и период лактации (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка);
    • одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    • пожилой возраст;
    • почечная недостаточность.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

    Применение препарата у беременных в I триместре возможно, только если потенциальная пользу для матери-превышает возможный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Применение препарата во время лактации возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

    Фертильность:

    Данные отсутствуют.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно и внутримышечно.

    Препарат Аметрал® при внутривенном введении вводят медленно.

    Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован.

    Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

    В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета (в следствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Аметрал® использовать не рекомендуется.

    Терапия препаратом Аметрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением адеметионина в виде таблеток или сразу с применения препарата в виде таблеток.

    Начальная терапия

    Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно.

    Внутрипеченочный холестаз

    От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

    Депрессия

    От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

    При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата адеметионина в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2—4 недель.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

    Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Аметрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Аметрал® у таких пациентов.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

    Дети

    Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»).

    Побочные эффекты:

    Среди наиболее частых нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n= 1922) и при пострегистрационном применении адеметионина («спонтанные» сообщения).

    Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

    Система органов

    Частота

    Нежелательные эффекты

    Инфекции и инвазии

    Нечасто

    Инфекции мочевыводящих путей

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Нечасто

    Реакции гиперчувствительности*

    Анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*

    Психические нарушения

    Часто

    Тревога

    Бессонница

    Нечасто

    Ажитация

    Спутанность сознания

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто

    Головная боль

    Нечасто

    Головокружение

    Парестезия

    Частота неизвестна

    Дисгевзия*

    Нарушения со стороны сосудов

    Нечасто

    «Приливы»

    Артериальная гипотензия

    Флебит

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто

    Отек гортани*

    Желудочно­-кишечные нарушения

    Часто

    Боль в животе

    Диарея

    Тошнота

    Нечасто

    Сухость во рту

    Диспепсия

    Метеоризм

    Желудочно-кишечная боль

    Желудочно-кишечное кровотечение

    Желудочно-кишечные расстройства

    Рвота

    Вздутие живота

    Редко

    Эзофагит

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто

    Кожный зуд

    Нечасто

    Повышенное потоотделение

    Ангионевротический отек*

    Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

    Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

    Нечасто

    Артралгия

    Мышечные спазмы

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Нечасто

    Астения

    Отек

    Лихорадка

    Озноб*

    Реакции в месте введения*

    Некроз кожи в месте введения*

    Редко

    Недомогание

    * - нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении адеметионина (встречались чаще в «спонтанных» сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

    Передозировка:

    Передозировка препаратом Аметрал® маловероятна.

    В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

    Есть сообщение о развитии синдрома избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

    Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «С осторожностью»).

    Особые указания:

    Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.

    Пациенты с циррозом печени

    При применении препарата Аметрал® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови.

    Пациенты с биполярным расстройством

    Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.

    Пациенты с депрессией

    Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

    У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии.

    Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

    Тревожность у пациентов на фоне применения адеметионина

    Есть вероятность внезапного появления или нарастания тревоги у пациентов, применяющих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

    Дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты

    Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятности витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови.

    Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

    Контроль функции почек

    Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

    Влияние на лабораторные показатели

    При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

    Вспомогательные вещества

    Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 дозу, то есть, по сути, не содержит натрия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    У некоторых пациентов при применении адеметионина может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

    Форма выпуска/дозировка:

    Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг.

    Упаковка:

    Лиофилизат

    Лиофилизат, содержащий 400 мг адеметионина, во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, флакон укупоривают пробкой резиновой. Флакон, укупоренный резиновой пробкой, обжимают колпачком алюминиевым с пластиковой крышкой или без нее.

    По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной.

    Растворитель

    По 5 мл растворителя в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

    По 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной.

    На флаконы и ампулы наклеивают этикетку.

    По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом и по 1 контурной ячейковой упаковке с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Упаковка In Bulk: от 50 до 1000 ампул помещают в групповую упаковку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(010819)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2025-07-04
    Дата окончания действия:2030-07-04
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2025-08-13
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх