СЛЕДУЮЩИЕ СВЕДЕНИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ
Несовместимость
Препарат БРАЙКЭПС® не должен смешиваться с другими препаратами и растворами, за исключением: 0,9 % (9 мг/мл) раствора натрия хлорида; 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы; 0,45 % (4,5 мг/мл) раствора натрия хлорида с 2,5 % (25 мг/мл) раствором глюкозы; раствора Рингера с молочной кислотой; раствора Рингера; 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы в 0,9 % (9 мг/мл) растворе натрия хлорида. Если препарат БРАЙКЭПС® вводится через единую инфузионную линию с другими лекарственными препаратами, ее необходимо промывать (например, 0,9 % раствором натрия хлорида) после введения препарата БРАЙКЭПС®.
Физическая несовместимость сугаммадекса наблюдалась с верапамилом, ондансетроном и ранитидином.
Режим дозирования и способ применения
Сугаммадекс должен вводиться только анестезиологом или под его руководством. Для наблюдения за степенью нейромышечной блокады и восстановлением нейромышечной проводимости рекомендуется применять соответствующий метод мониторинга.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза сугаммадекса зависит от степени нейромышечной блокады, которую необходимо устранить.
Рекомендуемая доза не зависит от вида анестезии.
Сугаммадекс применяют для устранения блокады нейромышечной проводимости различной глубины, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом.
Взрослые
Устранение нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом, в стандартных клинических ситуациях
Сугаммадекс в дозе 4,0 мг/кг рекомендуется вводить, когда восстановление нейромышечной проводимости достигло уровня 1-2 посттетанических сокращений (в режиме посттетанического счета) после блокады, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом. Среднее время до полного восстановления нейромышечной проводимости (восстановление соотношения амплитуд четвёртого и первого ответов в режиме четырехразрядной стимуляции (Т4/Т1) до 0,9) составляет приблизительно 3 минуты.
Сугаммадекс в дозе 2,0 мг/кг рекомендуется вводить, когда спонтанное восстановление нейромышечной проводимости после блокады, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом, достигло не менее двух ответов в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF). Среднее время до восстановления отношения Т4/Т1 до 0,9 составляет около 2 минут.
При применении рекомендованных доз сугаммадекса для восстановления нейромышечной проводимости в стандартных клинических ситуациях более быстрое восстановление отношения Т4/Т1 до 0,9 происходит в случае, когда нейромышечная блокада вызвана рокурония бромидом, по сравнению с векурония бромидом.
Экстренное устранение нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом
При возникновении необходимости в немедленном восстановлении нейромышечной проводимости при блокаде, вызванной рокурония бромидом, рекомендуемая доза сугаммадекса составляет 16,0 мг/кг.
При введении 16,0 мг/кг сугаммадекса через 3 минуты после введения болюсной дозы 1,2 мг/кг рокурония бромида среднее время восстановления отношения Т4/Т1 до 0,9 составляет около 1,5 минуты.
Данные о применении сугаммадекса при экстренном восстановлении нейромышечной проводимости при блокаде, вызванной векурония бромидом, отсутствуют.
Повторное введение сугаммадекса
В ситуациях при рекураризации в послеоперационном периоде, после введения сугаммадекса в дозе 2 мг/кг или 4 мг/кг, рекомендуемая повторная доза сугаммадекса составляет 4 мг/кг. После введения повторной дозы сугаммадекса необходимо осуществлять мониторинг нейромышечной проводимости до момента полного восстановления нейромышечной функции.
Повторное введение рокурония бромида или векурония бромида после введения сугаммадекса
Повторное введение рокурония бромида или векурония бромида после применения сугаммадекса (до 4 мг/кг) возможно через промежутки времени, представленные в таблице 1.
Таблица 1. Временные интервалы, через которые можно повторно вводить миорелаксанты после введения сугаммадекса
Минимальный промежуток времени | Миорелаксант и доза для введения |
5 минут | 1,2 мг/кг рокурония бромида |
4 часа | 0,6 мг/кг рокурония бромида или 0,1 мг/кг векурония бромида |
При введении рокурония бромида в дозе 1,2 мг/кг в течение 30 минут после восстановления нейромышечной проводимости под действием препарата БРАЙКЭПС® повторное возникновение нейромышечной блокады может развиться с задержкой примерно до 4 минут, и продолжительность нейромышечной блокады может сократиться приблизительно до 15 минут.
Основываясь на фармакокинетической модели, промежуток времени, через который можно повторно вводить 0,6 мг/кг рокурония бромида или 0,1 мг/кг векурония бромида после применения сугаммадекса пациентам с лёгкими или средними нарушениями функции почек, должен составлять 24 часа. В случае если требуется более короткий промежуток времени для возобновления нейромышечной блокады, доза рокурония бромида должна составлять 1,2 мг/кг.
Повторное введение рокурония бромида или векурония бромида после немедленного устранения нейромышечной блокады (16 мг/кг сугаммадекса)
В редких случаях, когда необходимо немедленное устранение нейромышечного блока, рекомендуемый промежуток времени для повторного введения миорелаксантов составляет 24 часа.
Если возникает необходимость в нейромышечной блокаде до истечения этого времени, должны применяться нестероидные миорелаксанты.
Начало действия деполяризующего миорелаксанта может быть более медленным, чем предполагается, вследствие того, что значительная часть постсинаптических никотиновых рецепторов может быть все ещё занята миорелаксантом.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 и <80 мл/мин) следует применять дозы препарата, рекомендованные для взрослых пациентов без нарушения функции почек.
Применение сугаммадекса у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <30 мл/мин), противопоказано. В настоящее время недостаточно данных по безопасности, которые позволили бы рекомендовать применение сугаммадекса у этой группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста
После введения сугаммадекса при наличии двух ответов в режиме TOF-стимуляции на фоне блокады, вызванной рокурония бромидом, полное время восстановления нейромышечной проводимости (отношение Т4/Т1 до 0,9) у взрослых пациентов (18-64 года) составляет в среднем 2,2 минуты, у пожилых пациентов (65-74 года) - 2,6 минуты и у очень пожилых пациентов (75 лет и больше) - 3,6 минуты. Несмотря на то что время восстановления нейромышечной проводимости у пожилых пациентов несколько больше, дозы сугаммадекса рекомендуются такие же, как и для взрослых пациентов обычной возрастной группы.
Пациенты с ожирением
У пациентов с ожирением, включая пациентов с морбидным ожирением (индекс массы тела >40 кг/м2), расчёт дозы сугаммадекса должен осуществляться исходя из фактической массы тела. Нужно следовать рекомендуемым дозам, предложенным для взрослых пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени рекомендуемые дозы препарата остаются такими же, как и у взрослых пациентов, поскольку сугаммадекс выводится главным образом почками. Из-за недостаточности данных по применению сугаммадекса у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и в случаях, когда нарушение функции печени сопровождается явлениями коагулопатии, применять сугаммадекс рекомендуется с особой осторожностью.
Дети
Данные по применению сугаммадекса у детей ограниченны. Имеются данные о введении препарата для устранения нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом, при появлении двух ответов в режиме TOF-стимуляции.
Дети от 2 лет и подростки
Реверсия нейромышечной блокады в стандартных клинических ситуациях
Для устранения нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом, в стандартной клинической практике у детей и подростков (2-17 лет) рекомендуется вводить сугаммадекс в дозе 2 мг/кг (при наличии двух ответов в режиме TOF-стимуляции).
Другие ситуации восстановления нейромышечной проводимости, встречающиеся в стандартной практике, не были изучены, поэтому в этих случаях применять сугаммадекс не рекомендуется до получения последующих данных.
Экстренная реверсия нейромышечной блокады
Экстренное восстановление нейромышечной проводимости при введении сугаммадекса у детей от 2 лет и подростков исследовано не было, и поэтому в этих ситуациях применение препарата не рекомендуется до получения последующих данных.
Для повышения точности дозирования у детей препарат БРАЙКЭПС® в дозировке 100 мг/мл можно развести до 10 мг/мл.
Дети до 2 лет
Имеется ограниченный опыт применения сугаммадекса у детей в возрасте от 30 дней до 2 лет и нет опыта применения у новорождённых (до 30 дней). В связи с этим применение сугаммадекса у данной группы пациентов противопоказано до получения дополнительных клинических данных.
Способ применения
Сугаммадекс применяется внутривенно струйно в виде однократной болюсной инъекции, которая вводится в течение 10 секунд в систему для внутривенного введения.
Препарат БРАЙКЭПС® может быть введён в одну систему для внутривенного введения вместе с инфузионными растворами.
Препарат БРАЙКЭПС® может быть введён в одну систему для внутривенного введения вместе со следующими инфузионными растворами: 0,9 % (9 мг/мл) раствором натрия хлорида; 5 % (50 мг/мл) раствором глюкозы; 0,45 % (4,5 мг/мл) раствором натрия хлорида с 2,5 % (25 мг/мл) раствором глюкозы; раствором Рингера с молочной кислотой; раствором Рингера; 5 % (50 мг/мл) раствором глюкозы в 0,9 % (9 мг/мл) растворе натрия хлорида. Инфузионная система должна быть тщательно промыта (например, 0,9 % раствором натрия хлорида) между применением препарата БРАЙКЭПС® и других препаратов. Для применения у детей препарат БРАЙКЭПС® можно развести 0,9 % (9 мг/мл) раствором натрия хлорида до концентрации 10 мг/мл.
Передозировка
До настоящего времени по данным клинических исследований описано одно сообщение о случайной передозировке препарата в дозе 40 мг/кг. Какие-либо значительные побочные эффекты отсутствовали.
Симптомы
В исследовании по безопасности сугаммадекс применялся в дозах до 96 мг/кг. Не было выявлено каких-либо побочных эффектов (как серьёзных, так и не серьёзных), связанных с вводимыми дозами.
Лечение
Возможно удаление сугаммадекса из кровотока методом гемодиализа с применением фильтра с высокой гидравлической проницаемостью, но не фильтра с низкой гидравлической проницаемостью. На основании клинических исследований, после 3-6часового сеанса гемодиализа с фильтром с высокой гидравлической проницаемостью концентрация сугаммадекса в плазме уменьшается приблизительно на 70 %.
Утилизация
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.