Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Селинексор - это первый в своем классе селективный ингибитор ядерного транспорта (SINE). Селинексор в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном в настоящее время одобрен для лечения множественной миеломы, типа рака, который образуется из плазматических клеток, продуцирующих антитела.
Селинексор вызывает остановку клеточного цикла и апоптоз в раковых клетках.
Фармакокинетика:При однократном приеме селинексора в дозе 80 мг средняя Cmax составляет 680 нг/мл, а средняя AUC - 5386 нг*ч/мл.
Прием селинексора с пищей, как с высоким, так и с низким содержанием жира, приводит к увеличению AUC приблизительно на 15-20%, но ожидается, что это не будет клинически значимым.
Средний видимый объем распределения составляет 125 л.
Селинексор на 95% связывается с белками плазмы крови.
Основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче и плазме, являются глюкуронидные конъюгаты.
Показания:Селинексор показан в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном для лечения множественной миеломы у взрослых пациентов, которые ранее получали по крайней мере одну терапию.
Селинексор также показан в комбинации с дексаметазоном для лечения рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломы у взрослых пациентов, которые ранее получали не менее четырех видов терапии и которые не поддаются лечению, по крайней мере, двумя ингибиторами протеаз, двумя иммуномодулирующими препаратами и моноклональными антителами против CD38
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Инфекционные заболевания, склонность к кровотечениям, катаракта.
Беременность и лактация:Применение во время беременности и в период грудного вскармливания, а также мв течение 1 недели после приёма последней дозы противопоказано.
Способ применения и дозы:Внутрь.
Рекомендуемая доза:
- при применении в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном: 100 мг 1 раз в сутки в 1-й день каждой недели или в соответствии с указаниями лечащего врача;
- при применении с дексаметазоном: 80 мг 1 раз в сутки в 1-й и 3-й дни каждой недели или в соответствии с указаниями лечащего врача.
Побочные эффекты:К распространённым побочным эффектам селинексора относятся усталость, анемия, запоры, проблемы с дыханием, повышенный уровень сахара в крови, изменение уровня минералов в крови и отклонения в результатах анализов почек и печени.
Передозировка:Сведений нет. В случае передозировки лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания:Селинексор может вызывать тромбоцитопению, приводящую к кровотечению со смертельным исходом.
Пациенты, проходящие лечение препаратом Селинексор, подвержены повышенному риску инфекций; нейтропения отмечалась у 34% пациентов, тяжелая нейтропения (21%) и фебрильная нейтропения (3%) пациентов
Лечение Селинексором может вызвать гипонатриемию.
В течение первых 3 месяцев необходимо регулярно сдавать анализы крови, а затем - по мере необходимости.
Селинексор может вызывать неврологические побочные эффекты. При развитии подобных явлений необходимо соблюдать осторожность при вождении и раболе с механизмами.