Клинико-фармакологическая группа: 

Другие синтетические антибактериальные средства

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов
  • МИЗИДА-АГ
    порошок в/м; в/в
  • АТХ:

    J01DD09   Цефодизим

    Фармакодинамика:

    Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

    Цефодизим активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

    Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.

    Цефодизим активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

    Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

    Цефодизим не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г Cmax в плазме крови - 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Тmax - 1 ч. Cmax после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.

    После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.

    Vd составляет 0.21-0.28 л/кг.

    Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

    Метаболизм

    Препарат не метаболизируется в печени.

    Выведение

    T1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    T1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.

    Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).

    Показания:

    Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    • менингит;
    • сепсис (септицемия);
    • тяжелые гнойно-септические состояния;
    • артрит, остеомиелит, бурсит;
    • острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
    • острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;
    • мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
    • перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
    • воспаление органов малого таза;
    • инфекции женских половых органов;
    • средний отит, синусит, мастоидит;
    • гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам и пенициллинам.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Парентерально. Доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

    Взрослые и подростки

    Осложненные инфекции мочевыводящих путей - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

    Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

    Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp. - от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).

    Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

    При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

    После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

    Клиренс креатинина Доза
    > 50 мл/мин (0.83 мл/сек) обычные дозы для взрослых и подростков
    35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) по 1 г каждые 12 ч
    16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) по 1 г каждые 24 ч
    6-15 мл/мин (0.10-0.25 мл/сек) по 500 мг каждые 24 ч
    < 5 мл/мин (0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
    Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа
    Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч

    При перитонеальном диализе Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

    Дети

    Детям в возрасте до 1 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).

    Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет– в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).

    Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом цефодизим назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

    Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

    Побочные эффекты:

    Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и др. ферментов, билирубина, креатинина и мочевины в крови, положительный тест Кумбса, дисбактериоз, суперинфекция, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактический шок; раздражение, воспаление и боль в месте инъекции.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

    Лечение: поскольку специфический антидот отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

    При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

    Цефодизим и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

    НПВП и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

    При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

    Особые указания:

    С осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций (в т.ч. на лекарственные препараты). При заболеваниях, вызванных псевдомонадами, возможно сочетание с аминогликозидами (под контролем функции почек). Курс длительностью более 10 дней требует обязательного контроля клеточного состава периферической крови.

    Инструкции
    Вверх